拮抗药通俗解释?
拮抗药的通俗解释是指可与受体结合,有较强亲和力而没有内在活性的药物。拮抗药是能以较强亲和力与受体结合,而结合之后没有内在活性的药物。拮抗药本身不产生作用,但是由于自身占据受体的位置而不发挥激动受体的作用,因此不能产生相应的生物学效应,导致表现为抑制受体效应的产生。
拮抗是什么意思?
拮抗是一种物质(或过程)被另一种物质(或过程)所阻抑的现象,包括代谢物间或药物间的拮抗作用。2种以上物质混合后的总作用小于每种物质分开来的作用之和也称为拮抗作用。
钙拮抗剂有哪些
钙离子阻滞剂有多种,1987年世界卫生组织将其分为选择性和非选择性两大类,在选择性钙离子阻滞剂中又分为:维拉帕米类、硝苯地平类和地尔硫卓类三种。而非选择性的钙离子阻滞剂不用于抗高血压治疗。1992年国际药理学联合会认为常用于抗高血压治疗的钙离子阻滞剂,选择性地作用于L-型钙离子通道,结合部位在α1亚单位,并根据其具体结合点,又将其分为四类:
1、双氢吡啶类
硝苯地平、氨氯地平、乐卡地平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平、贝尼地平、拉西地平。
2、苯噻氮卓类
地尔硫卓等。
3、苯烷胺类
维拉帕米等。
4、三苯哌嗪类
氟桂利嗪、桂利嗪、利多氟嗪等。
h2受体拮抗剂的结构特点
h2受体拮抗剂的化学结构上由三部分组成:碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环;含氮的平面极性基团;易曲绕的四原子链。
碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必须,可形成阳离子,与受体上的阴离子部位结合;含氮的平面极性基团可通过氢键与受体结合;连接基团多为易曲绕旋转的柔性四原子链,以含硫为佳;为增强分子的脂溶性,改善吸收,可引入疏水性基团增强脂溶性。
受体拮抗剂的特点是什么
受体拮抗剂的特点是对受体有亲和力,无内在活性,受体拮抗剂指是能与受体结合,但不具备内在活性的一类物质,也指与受体有较强的亲和力而无内在活性的药物。
受体是一类存在于胞膜或胞内的,能与细胞外专一信号分子结合进而激活细胞内一系列生物化学反应,使细胞对外界刺激产生相应的效应的特殊蛋白质。